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药师说药 | 一谈“激素”就色变?糖皮质激素真的那么可怕吗?

发布时间:2023-08-22 来源:“激素”可怕吗? “激素”究竟有哪些作用? 该怎样使用呢? 下面就一起来认识糖皮质激素!

一提到糖皮质激素,相信大家对它并不陌生,水牛背、满月脸、肥胖.....这些都是“激素”带来的不良反应,正因为此人们经常是谈“激素”色变,然而“激素”真的就那么可怕吗?“激素”究竟有哪些作用?该怎样使用呢?下面就一起来认识一下糖皮质激素!

糖皮质激素是什么?

糖皮质激素(GCs)是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素。临床应用的糖皮质激素除了内源性的,还有人工合成的。

生理剂量糖皮质激素在体内作用广泛,不仅为糖、蛋白质、脂肪代谢的调控所必需,且具有调节钾、钠和水代谢的作用,对维持机体内外环境平衡起重要作用。

药理剂量糖皮质激素主要有抗炎、免疫抑制、抗过敏、抗毒素和抗休克等作用。

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早在1929年,研究发现糖皮质激素可用于治疗类风湿性关节炎,1946年时默克公司首次合成了糖皮质激素。之后经过长时间的研究发展,时至今日,糖皮质激素已广泛用于免疫系统、血液系统、呼吸系统、内分泌系统等疾病的治疗。

常见的药品有醋酸泼尼松片(强的松)、注射用甲泼尼龙琥珀酸钠、丙酸氟替卡松气雾剂、倍他米松软膏、妥布霉素地塞米松眼膏等,是医生治疗相关疾病的重要武器。

糖皮质激素的作用机制

① 基因效应

糖皮质激素与靶细胞内的糖皮质激素受体(G-R)相结合,通过影响基因转录而产生药理作用。特点是起效较慢。

② 非基因效应

是在数秒到数分钟内出现的快速效应,包括(1)不通过受体介导,对细胞膜的特异直接作用;(2)通过膜结合的G蛋白偶联受体(GPCR)产生作用;(3)通过细胞质蛋白的相互作用,发挥快速抗炎效应,影响炎症级联反应,降低神经冲动的发送,减轻损伤和抗痛觉过敏。

③ 总效应

基因效应和非基因效应之和。

糖皮质激素的分类

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① 按照来源不同,可将糖皮质激素分为内源性和外源性。

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② 按照作用时间长短,可将糖皮质激素分为短效、中效、长效。

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注:抗炎强度以氢化可的松(定为1.0)作为标准。

③ 按照给药途径可将糖皮质激素分为:口服,注射,吸入及外用糖皮质激素。


糖皮质激素的给药剂量与疗程

各种糖皮质激素的药效学和人体药代动力学特点不同,因此各有不同的临床适应证,应根据不同疾病和各种糖皮质激素的特点正确选用糖皮质激素品种。

给药剂量:生理剂量和药理剂量的糖皮质激素具有不同的作用,应按不同治疗目的选择剂量。一般认为给药剂量(以泼尼松为例)可分为以下几种情况:

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疗程:不同疾病使用糖皮质激素疗程不同,一般可分为以下几种情况:

① 冲击治疗:使用一般≤5天

大部分适用于危重患者的抢救,如重度感染、中毒性休克、过敏性休克等。激素使用期间必须配合其他有效治疗措施,冲击治疗因疗程短可迅速停药,若无效可在短时间内重复应用。

② 短程治疗:使用一般<1个月

适用于应激性治疗,或感染及变态反应类疾病所致的机体严重器质性损伤,如结核性脑膜炎及胸膜炎、剥脱性皮炎或器官移植急性排斥反应等。配合其他有效治疗措施,停药时须逐渐减量以至停药。

③ 中程治疗:使用一般<3个月

适用于病程较长且多器官受累性疾病,如风湿热等。治疗剂量起效后减至维持量,逐渐递减直至停药。

④ 长程治疗:使用一般>3个月

适用于预防和治疗器官移植后排斥反应及反复发作的多器官受累的慢性系统性自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、肾病综合征等。可采用每日或隔日给药,逐步减量至最低有效维持剂量,停药前需逐步过渡到隔日疗法。

⑤ 替代治疗

(1)长程替代方案,适用于原发或继发性慢性肾上腺皮质功能减退症;(2)应急替代方案,适用于急性肾上腺皮质功能不全及肾上腺危象;(3)抑制替代方案,适用于先天性肾上腺皮质增生症。

糖皮质激素的全身不良反应及应对办法

为避免糖皮质激素(GCs)的不良反应,急性疾病主张短期用药,并尽量使用作用时间较短的药物,只在慢性疾病才长期用药。一般而言,GCs所有的不良反应均是时间和剂量依赖的。

GCs可对多个器官系统造成不良反应,如下图:

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药师叮嘱

1、严格遵医嘱,规范用药,不得自行增减药量。糖皮质激素的减量应在结合病情的前提下个体化处理,特别是长期使用时,不能突然停药或减量过快。

2、糖皮质激素的分泌呈相应的昼夜规律,故长期或大量使用时,建议晨起7-8点将一日量一次服用。

3、药物使用期间严密监测相关不良反应,定期复诊。特别是长期或全身性使用糖皮质激素时,可引发感染、血脂血压异常、骨质疏松、消化性溃疡等,需加强监测,及时治疗。

4、注意糖皮质激素与其它药物的相互作用,如肝药酶诱导剂(抗癫痫药苯妥英钠,抗菌药利福平等)、肝药酶抑制剂(红霉素等)、排钾利尿药(噻嗪类,呋塞类)、非甾体消炎药等药物。

5、特殊人群用药:(1)妊娠期:严格按照指征,选用合理的治疗方法,权衡利弊,在医生指导下用药;(2)哺乳期:哺乳期妇女接受中等剂量、中程治疗方案的糖皮质激素时不应哺乳;(3)儿童:在医生指导下用药,注意密切监测糖皮质激素对患儿生长和发育的影响。

糖皮质激素是临床应用十分广泛的一种抗炎、止痛、抗过敏药物,更是治疗哮喘、休克、喉头水肿等的急救药物。只要科学、规范的合理使用糖皮质激素,避免和减少不良反应,就能保障患者的用药安全,那么它还那样可怕吗?!

(作者:陈丹:陆军军医大学第一附属医院药剂科药师 审核专家:臧雷:陆军军医大学第一附属医院药剂科主管药师)

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